zeklen*10cpr 10mg+80mg pe/pvc simvastatina merck sharp & dohme ltd

Che cosa è zeklen 10cpr 10mg+80mg pe/pvc?

Zeklen compresse prodotto da merck sharp & dohme ltd
è un farmaco etico della categoria specialita' medicinali con prescrizione medica .
Zeklen risulta non in commercio nelle farmacie italiane

E' utilizzato per la cura di inibitori dell'hmg-coa reduttasi in associazione con altri agenti farmacologici che modificano il profilo lipidico.
Contiene i principi attivi: ezetimibe/simvastatina
Composizione Qualitativa e Quantitativa: ogni compressa contiene 10 mg di ezetimibe e 10, 20, 40 o 80 mg di simvastatina.
Codice AIC: 036695474 Codice EAN: 0

Informazioni e Indicazioni, a cosa serve?

Terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia primaria (eterozigote familiare e non-familiare) o con iperlipidemia mistaove sia indicato l'uso di un prodotto di associazione: pazienti non controllati adeguatamente con una statina da sola; pazienti gia' trattati con una statina ed ezetimibe. Il farmaco contiene ezetimibe e simvastatina. E' stato dimostrato che la simvastatina (20-40 mg) riduce la frequenza degli eventi cardiovascolari. Non e' stato ancora dimostratoun effetto benefico del farmaco sulla morbilita' e sulla mortalita' cardiovascolare. Terapia aggiuntiva alla dieta in pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote. I pazienti possono essere sottoposti anche ad ulteriori misure terapeutiche.

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Posologia

Il farmaco deve essere somministrato per via orale. L'intervallo posologico va da 10 mg/10 mg/die a 10 mg/80 mg/die alla sera. La dose abituale e' 10 mg/20 mg/die o 10 mg/40 mg/die somministrati alla sera in singola dose. La dose di 10 mg/80 mg e' raccomandata solo nei pazienti con ipercolesterolemia grave e alto rischio di complicazioni cardiovascolari che con dosi piu' basse non hanno raggiunto gli obiettivi terapeutici e quando ci si aspetta che i benefici siano superiori ai potenziali rischi. All'inizio del trattamento o quando viene modificata la dose occorre prendere in considerazione il livello di colesterolo lipoproteico a bassa densita', il rischio di cardiopatia coronarica, e la risposta alla terapia ipocolesterolemizzante in corso del paziente. La dose del farmaco deve essere individualizzata sulla base dell'efficacia riconosciuta dei diversi dosaggi ed in base alla risposta alla terapia ipocolesterolemizzante in corso. Gli aggiustamenti della dose devono essere effettuati a intervalli non inferiori alle 4 settimane. Puo' essere somministrato indipendentemente dai pasti. La compressa non deve essere divisa. La dose raccomandata per i pazienti con ipercolesterolemia familiare omozigote e' di 10 mg/40 mg/die o di 10 mg/80 mg /die alla sera. Il farmaco puo' essere utilizzato in questi pazienti come adiuvante per altri trattamenti ipolipidemizzanti se tali trattamenti non siano disponibili. La somministrazione deve avvenire o >=2 ore prima o >=4 ore dopo la somministrazione di un farmaco sequestrante degli acidi biliari. In pazienti che assumono diltiazem o amlodipina in concomitanza al farmaco, la dose del farmaco non deve superare 10 mg/40 mg/die. In pazienti che assumono amiodarone o verapamil in concomitanza al farmaco, la dose del farmaco non deve superare 10 mg/20 mg/die. In pazienti che assumono dosi ipolipemizzanti di niacina in concomitanza al farmaco, la dose del farmaco non deve superare 10 mg/20 mg/die. In pazienti che assumono ciclosporina o danazolo in concomitanza al farmaco, la dose del farmaco non deve superare 10 mg/10 mg/die. Il farmaco non e' raccomandato nei bambini a causa della mancanza di dati su sicurezza ed efficacia. Non e' richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza epatica lieve. Il trattamento non e' raccomandato in pazienti con insufficienza epatica moderata o grave. Non e' richiesto alcun aggiustamento della dose nell'insufficienza renale moderata. Se il trattamento in pazienti con insufficienza renale grave e' ritenuto necessario, dosi superiori a 10 mg/10 mg/die devono essere somministrate con cautela.

Effetti indesiderati

>>Effetti indesiderati con incidenza superiore al placebo. Esami diagnostici. Comune da >= 1/100 a < 1/10: aumento di ALT e/o AST, aumento della CK ematica; non comune da >= 1/1000 a < 1/100: aumento della bilirubinemia, aumento della uricemia, aumento della gamma-glutamiltransferasi, aumento dello international normalised ratio, proteinuria, diminuzione di peso. Patologie del sistema nervoso. Non comune: capogiro, cefalea. Patologie gastrointestinali. Non comune: dolore addominale, disturbo addominale, dolore nella porzione superiore dell'addome, dispepsia, flatulenza, nausea, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione cutanea. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Non comune: artralgia, spasmi muscolari, debolezza muscolare, disturbo muscoloscheletrico, dolore al collo, dolore alle estremita'. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: astenia, faticabilita', malessere, edema periferico. Disturbi psichiatrici. Non comune: disturbo del sonno. >>Effetti indesiderati con incidenza superiore alle statine. Esami diagnostici. Comune: aumento di ALT e/o AST; noncomune: aumento della bilirubinemia, aumento della CK ematica, aumento della gamma-glutamiltransferasi. Patologie del sistema nervoso. Non comune: cefalea, parestesia. Patologie gastrointestinali. Non comune: distensione addominale, diarrea, secchezza delle fauci, dispepsia, flatulenza, malattia da reflusso gastroesofageo, vomito. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione cutanea, orticaria. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Comune: mialgia; non comune: artralgia, dolore dorsale, spasmi muscolari, debolezza muscolare, dolore muscoloscheletrico, dolore alle estremita'. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione. Non comune: astenia, dolore toracico, faticabilita' edema periferico. Disturbi psichiatrici. Non comune: insonnia. >>Effetti indesiderati segnalati nell'uso post-marketing del farmaco. Patologie del sistema emolinfopoietico: trombocitopenia, anemia. Patologie del sistema nervoso: neuropatia periferica, alterazione della memoria.Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: tosse, dispnea. Patologie gastrointestinali: stipsi, pancreatite, gastrite. Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo: alopecia, eritema multiforme, reazioni di ipersensibilita'. Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: crampi muscolari, miopatia/rabdomiolisi. Patologie del metabolismo e della nutrizione: diminuzione dell'appetito. Patologie vascolari: vampate di calore, ipertensione. Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione: dolore. Patologie epatobiliari: epatite/ittero, insufficienza epatica, colelitiasi, colecistite. Disturbi psichiatrici: depressione. E' stata segnalata raramente un'apparente sindrome da ipersensibilita' che ha incluso alcune delle seguenti caratteristiche: angioedema, sindrome lupus-simile, polimialgia reumatica, dermatomiosite, vasculite, trombocitopenia, eosinofilia, aumento della velocita' di eritrosedimentazione, artrite e artralgia, orticaria, fotosensibilita', febbre, vampate, dispnea e malessere. Indagini diagnostiche: fosfatasi alcalina elevata, test di funzione epatica anormale. I seguenti eventi avversi sono stati segnalati con alcune statine: disturbi del sonno, disfunzione sessuale, casi eccezionali di malattia interstiziale polmonare.

Indicazioni

Controindicazioni ed effetti secondari

Ipersensibilita' a ezetimibe, simvastatina, o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Gravidanza e allattamento. Epatopatia attiva o valori elevati, persistenti e di natura indeterminata delle transaminasi sieriche. Somministrazione concomitante di potenti inibitori del CYP3A4.

Composizione ed Eccipienti

Butilidrossianisolo, acido citrico monoidrato, croscarmellosa sodica,ipromellosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, cellulosa microcristallina, propile gallato.

Avvertenze

Sono stati segnalati casi di miopatia e rabdomiolisi nell'esperienza post-marketing con ezetimibe. Contiene simvastatina. La simvastatina, come altri inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, puo' occasionalmente causare miopatia. La miopatia si manifesta a volte come rabdomiolisi con osenza insufficienza renale acuta secondaria a mioglobinuria e molto raramente si sono verificati esiti fatali. Misurazione dei livelli di creatin-chinasi: i livelli di CK non devono essere misurati dopo esercizio intenso o in presenza di qualsiasi causa alternativa di aumento diCK poiche' cio' puo' rendere i dati di difficile interpretazione. Se i livelli di CK sono significativamente elevati, questi devono essere misurati di nuovo entro 5-7 giorni per una conferma dei risultati. Tutti i pazienti che iniziano la terapia o che aumentano la dose, devono essere informati del rischio di miopatia. Usare cautela con i pazienticon fattori predisponenti alla rabdomiolisi. Allo scopo di stabilire un valore di riferimento al basale, si deve misurare il livello di CK prima di iniziare il trattamento nei casi seguenti: anziani (eta' >= 65 anni); sesso femminile; disfunzione renale; ipotiroidismo non controllato; anamnesi personale o familiare di disordini muscolari ereditari; anamnesi di episodi pregressi di tossicita' muscolare con una statina o un fibrato; abuso di alcool. Se il paziente ha avuto una precedente esperienza di disordini muscolari durante il trattamento con un fibrato o una statina, il trattamento con qualsiasi prodotto contenente statine deve essere iniziato solo con cautela. Se i livelli di CK sono significativamente elevati al basale, non iniziare il trattamento. Se durante il trattamento il paziente riferisce la comparsa di sensibilita', debolezza o crampi muscolari, occorre misurare i livelli di CK. In caso di livelli significativamente elevati di CK, in assenza di esercizio fisico intenso, si deve interrompere la terapia. Si puo' prendere in considerazione l'interruzione del trattamento in caso di gravi sintomi muscolari che causino fastidio quotidiano, Interrompere il trattamento in caso di sospetto di miopatia per qualsiasi altro motivo. Se lasintomatologia regredisce ed i livelli di CK tornano alla normalita',si puo' prendere in considerazione la reintroduzione del farmaco, o di un altro prodotto contenente una statina alternativa, alla dose piu'bassa e sotto stretto monitoraggio. La terapia deve essere temporaneamente interrotta qualche giorno prima di interventi chirurgici di elezione importanti e in caso di comparsa di qualsiasi condizione medica ochirurgica importante. L'uso concomitante del farmaco con potenti inibitori del CYP3A4 e' controindicato. Se la terapia con CYP3A4 non puo'essere evitata, il trattamento deve essere interrotto durante la terapia. Agire con cautela quando si associa il farmaco con alcuni altri inibitori meno potenti del CYP3A4: ciclosporina, verapamil, diltiazem. L'uso concomitante di succo di pompelmo e il farmaco deve essere evitato. Le dosi non devono superare i 10 mg/10 mg al giorno in pazienti interapia concomitante con ciclosporina o danazolo. I benefici dell'usodi 10 mg/10 mg al giorno in associazione a ciclosporina o danazolo devono essere attentamente confrontati rispetto ai rischi potenziali di queste associazioni. L'uso concomitante del medicinale a dosi superiori a 10 mg/20 mg al giorno e di niacina a dosi ipolipemizzanti (>=1 g/die) deve essere evitato a meno che i benefici clinici non siano verosimilmente superiori all'aumento del rischio di miopatia. Rari casi di miopatia/rabdomiolisi sono stati associati con la somministrazione concomitante di inibitori della HMG-CoA reduttasi e di dosi di niacina (acido nicotinico) in grado di modificare il profilo lipidico (>= 1 g/die), entrambi possono causare miopatia quando somministrati da soli. Usare cautela quando si trattano pazienti cinesi con il farmaco (particolarmente con dosi di 10/40 mg o piu' alti) in somministrazione concomitante con dosi di niacina in grado di modificare il profilo lipidico (>= 1 g/die) o prodotti contenenti niacina. Poiche' il rischio di miopatia con statine e' correlato con la dose, nei pazienti cinesi non e' raccomandato l'uso di 10/80 mg con dosi di niacina in grado di modificare il profilo lipidico (>= 1 g/die) o prodotti contenenti niacina. L'uso concomitante a dosi superiori a 10 mg/20 mg al giorno ed amiodarone o verapamil deve essere evitato a meno che i benefici clinici superinole probabilita' di aumento del rischio di miopatia. L'uso concomitante a dosi superiori a 10 mg/40 mg al giorno con diltiazem o amlodipina deve essere evitato a meno che i benefici clinici superino le probabilita' di aumento del rischio di miopatia. Vi e' un rischio aumentato dimiopatia quando viene fatto uso concomitante di simvastatina e fibrati. Pertanto, l'uso concomitante del medicinale e di fibrati non e' raccomandato. Monitorare i pazienti in terapia con acido fusidico e il farmaco; si puo' prendere in considerazione la sospensione temporanea del trattamento. Enzimi epatici: sono stati osservati aumenti consecutivi delle transaminasi (>=3 volte il limite superiore alla norma LSN).Siraccomanda di eseguire test della funzionalita' epatica prima di iniziare il trattamento e successivamente quando clinicamente indicato. I pazienti titolati alla dose di 10 mg/80 mg devono sottoporsi a un ulteriore test prima della titolazione, 3 mesi dopo la titolazione alla dose di 10 mg/80 mg, e in seguito con cadenza periodica per il primo anno di trattamento. Attenzione ai pazienti che sviluppano aumenti delle transaminasi sieriche ed in questi pazienti i test ematici devono essere ripetuti prontamente ed eseguiti con maggior frequenza in seguito. Se i livelli di transaminasi mostrano evidenza di progressione, in particolare se aumentano fino a 3 volte il limite superiore alla norma e sono persistenti, il trattamento con il farmaco deve essere interrotto. Utilizzare con cautela nei pazienti che consumano quantita' rilevanti di alcool. In pazienti con insufficienza epatica moderata o grave ilfarmaco non e' raccomandato. La co-somministrazione del farmaco e fibrati non e' raccomandata. Usare cautela nel caso che il farmaco venga utilizzato in un contesto terapeutico che include l'uso di ciclosporina. Monitorare i pazienti trattati con il farmaco e ciclosporina. Anticoagulanti: se il farmaco viene aggiunto al warfarin, ad un altro anticoagulante cumarinico, o al fluindione, il valore dell'International Normalised Ratio deve essere adeguatamente monitorato. Malattia interstiziale polmonare: con alcune statine sono stati segnalati casi eccezionali di malattia interstiziale polmonare, soprattutto con la terapia a lungo termine. Se si sospetta che un paziente abbia sviluppato una malattia interstiziale polmonare, la terapia con deve essere interrotta. Contiene lattosio.

Gravidanza e Allattamento

E' controindicato durante la gravidanza. Non e' stata stabilita la sicurezza della simvastatina nelle donne in gravidanza. Il trattamento delle madri con simvastatina puo' ridurre nel feto i livelli del mevalonato, un precursore della biosintesi del colesterolo. Per questa ragione, il farmaco non deve essere usato in donne in gravidanza, che desiderano una gravidanza o sospettino uno stato di gravidanza. Il trattamento con il farmaco deve essere sospeso per la durata della gravidanza o fino a che non sia stato determinato che la donna non e' in gravidanza. Non sono disponibili dati sull'uso di ezetimibe durante la gravidanza. Il farmaco e' controindicato durante l'allattamento.

Interazioni con altri prodotti

Il rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi, e' aumentato durantela somministrazione concomitante di simvastatina con fibrati. Inoltreun'interazione di simvastatina con gemfibrozil causa un aumento dei livelli plasmatici di simvastatina. Rari casi di miopatia/rabdomiolisi sono stati associati con la somministrazione concomitante di simvastatina e di dosi di niacina in grado di modificare il profilo lipidico. Ifibrati possono aumentare l'escrezione del colesterolo nella bile, che porta alla colelitiasi. La somministrazione concomitante del farmacocon i fibrati non e' raccomandata. Farmaci interagenti associati con aumento del rischio di miopatia/rabdomiolisi. Agenti interagenti controindicati con il farmaco: potenti inibitori del CYP3A4, itraconazolo, ketoconazolo, eritromicina, claritromicina, telitromicina, inibitori dell'HIV-proteasi, nefazodone. Agenti interagenti non raccomandati con il farmaco: fibrati. Agenti interagenti da non superare 10 mg/10 mg del farmaco al giorno: ciclosporina, danazolo. Agenti interagenti da nonsuperare 10 mg/20 mg di farmaco al giorno: amiodarone, verapamil, niacina (>= 1 g/die). Agenti interagenti da non superare 10 mg/40 mg di farmaco al giorno: diltiazem, amlodipina. Acido fusico: sottoporre i pazienti a stretto monitoraggio. Si puo' prendere in considerazione la sospensione temporanea del farmaco. Evitare il succo di pompelmo quandosi assume il farmaco. La somministrazione concomitante di colestiramina ha diminuito l'area media sotto la curva (AUC) dell'ezetimibe totale. L'ulteriore riduzione del colesterolo lipoproteico a bassa densita'dovuta all'aggiunta del farmaco alla colestiramina puo' essere diminuita da questa interazione. Non sono stati eseguiti studi controllati sull'effetto della somministrazione concomitante di ezetimibe sulla esposizione a ciclosporina in pazienti con trapianto renale. Si deve procedere con cautela in caso di inizio della terapia con il farmaco nel contesto di regimi terapeutici che includono ciclosporina. Nei pazientitrattati con il farmaco e ciclosporina, si devono monitorare le concentrazioni di ciclosporina. Non e' raccomandata la somministrazione concomitante del farmaco con i fibrati. La simvastatina e' un substrato del citocromo P450 3A4. I potenti inibitori del citocromo P450 3A4 aumentano il rischio di miopatia e rabdomiolisi aumentando la concentrazione della attivita' inibitoria della HMG-CoA reduttasi nel plasma nel corso della terapia con simvastatina. L'associazione con itraconazolo, ketoconazolo, inibitori dell'HIV-proteasi, eritromicina, claritromicina, telitromicina e nefazodone e' controindicata. Se il trattamento none' evitabile, la terapia con il farmaco deve essere sospesa nel corsodel trattamento. Si deve agire con cautela quando si associa il farmaco con alcuni altri inibitori del CYP3A4 meno potenti. La dose del farmaco non deve superare i 10 mg/10 mg al giorno nei pazienti in terapiaconcomitante con ciclosporina. E' stato mostrato come la ciclosporinaaumenti l'AUC degli inibitori dell'HMG-CoA reduttasi. Il rischio di miopatia e rabdomiolisi e' aumentato dalla somministrazione concomitante di danazolo con dosi piu' elevate del farmaco. Gemfibrozil aumenta l'AUC del metabolita acido della simvastatina probabilmente a causa dell'inibizione della glucuronidazione. La dose del farmaco non deve essere superiore a 10 mg/20 mg al giorno in pazienti in terapia concomitante conamiodarone, a meno che il beneficio clinico non sia verosimilmente superiore all'aumento del rischio di miopatia e rabdomiolisi. Il rischio di miopatia e rabdomiolisi e' aumentato dalla somministrazione concomitante di verapamil con simvastatina 40 mg o 80 mg. La dose del farmaco non deve superare 10 mg/20 mg al giorno nei pazienti in terapiaconcomitante con verapamil, a meno che il beneficio clinico non sia verosimilmente superiore all'aumento del rischio di miopatia e di rabdomiolisi. La dose del farmaco non deve pertanto superare 10 mg/40 mg algiorno in pazienti in terapia concomitante con diltiazem, a meno che il beneficio clinico non sia verosimilmente superiore all'aumento del rischio di miopatia e rabdomiolisi. La dose del farmaco non deve superare 10 mg/40 mg al giorno in pazienti in terapia concomitante con amlodipina, a meno che il beneficio clinico non sia verosimilmente superiore all'aumento del rischio di miopatia e rabdomiolisi. Il rischio di miopatia, inclusa la rabdomiolisi puo' aumentare in caso di somministrazione concomitante del farmaco e acido fusidico si puo' sospettare cheesista un'interazione fra acido fusidico e inibitori dell'HMG-CoA reduttasi, metabolizzati dal CYP-3A4. L'assunzione di succo di pompelmo durante il trattamento con il farmaco deve essere evitata. Effetti del farmaco sulla farmacocinetica di altri medicinali. Il farmaco non induce gli enzimi del citocromo P450 coinvolti nel metabolismo dei farmaci. Se il farmaco viene aggiunto al warfarin o a un altro anticoagulantecumarinico, o al fluindione, il valore dell'INR deve essere adeguatamente monitorato. La simvastatina non ha un effetto inibitorio sul citocromo P4503A4. Nei pazienti trattati con anticoagulanti cumarinici, iltempo di protrombina deve essere determinato prima di iniziare il trattamento con il farmaco e abbastanza frequentemente nel corso delle prime fasi della terapia in modo da assicurare che non si verifichi alcuna alterazione significativa del tempo di protrombina. Una volta documentato un tempo di protrombina stabile, i tempi di protrombina possonoessere monitorati ad intervalli raccomandati abitualmente per i pazienti in terapia con anticoagulanti cumarinici. Se la dose del farmaco viene modificata o la somministrazione viene interrotta, occorre ripetere la medesima procedura. La terapia con simvastatina non e' stata associata a sanguinamento o ad alterazioni del tempo di protrombina in pazienti non in terapia con anticoagulanti.

Forme Farmacologiche

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Conservazione del prodotto

Non conservare al di sopra dei 30 gradi C. Blister: conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce e dall'umidita'. Flaconi: tenere il flacone ermeticamente chiuso per proteggereil medicinale dalla luce e dall'umidita'.