ranexa*100cpr 500mg rp ranolazina a.menarini ind.farm.riun.srl

Che cosa è ranexa 100cpr 500mg rp?

Ranexa compresse rp prodotto da a.menarini ind.farm.riun.srl
è un farmaco etico della categoria specialita' medicinali con prescrizione medica .
Ranexa risulta non in commercio nelle farmacie italiane

E' utilizzato per la cura di preparati cardiaci.
Contiene i principi attivi: ranolazina
Composizione Qualitativa e Quantitativa: ranolazina.
Codice AIC: 038917100 Codice EAN: 0

Informazioni e Indicazioni, a cosa serve?

Terapia aggiuntiva nel trattamento sintomatico dei pazienti con angina pectoris stabile non adeguatamente controllati con le terapie antianginose di prima linea, come i betabloccanti e/o i calcioantagonisti, oche non le tollerano.

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Posologia

Questo ma e' disponibile in compresse a rilascio prolungato da 375 mg, 500 mg e 750 mg. Adulti: 375 mg due volte al giorno. Dopo 2-4 settimane la dose deve essere aumentata a 500 mg due volte al giorno e, in base alla risposta del paziente, aumentata ulteriormente fino alla dosemassima raccomandata di 750 mg due volte al giorno. Qualora il paziente presentasse eventi avversi correlati al trattamento, come capogiri,nausea o vomito, potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio a 500mg o 375 mg due volte al giorno. Se dopo avere ridotto il dosaggio i sintomi non si risolvono si deve interrompere il trattamento. Trattamento concomitante con inibitori del CYP3A4 e della glicoproteina P (P-gp): si raccomanda un attento aggiustamento posologico nei pazienti trattati con inibitori moderati del CYP3A4 (es. diltiazem, fluconazolo, eritromicina) o con inibitori della P-gp (es. verapamil, ciclosporina).E' controindicata la co-somministrazione di inibitori forti del CYP3A4. Insufficienza renale: si raccomanda un attento aggiustamento posologico nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata (clearancedella creatinina di 30-80 ml/min)). E' controindicato nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).Insufficienza epatica: si raccomanda un attento aggiustamento posologico nei pazienti con insufficienza epatica lieve. E' controindicato nei pazienti con insufficienza epatica moderata o grave. Anziani: e' necessario procedere con cautela nell'aggiustamento posologico. Negli anziani l'esposizione alla ranolazina potrebbe aumentare a causa della riduzione della funzionalita' renale correlata all'eta'. L'incidenza degli eventi avversi e' risultata piu' elevata negli anziani. Pazienti sottopeso: l'incidenza degli eventi avversi e' risultata piu' elevata nei pazienti sottopeso (<= 60 kg). E' necessario procedere con cautela nell'aggiustamento posologico nei pazienti sottopeso. Scompenso cardiaco congestizio (SCC): e' necessario procedere con cautela nell'aggiustamento posologico nei pazienti con SCC moderato o grave (classe III-IV della NYHA). Pazienti in eta' pediatrica: non e' raccomandato nei bambini al di sotto di 18 anni di eta' a causa della mancanza di dati sulla sicurezza e sull'efficacia. Le compresse devono essere ingerite intere, senza frantumarle, spezzarle o masticarle. Possono essere assunte con o senza cibo.

Effetti indesiderati

Disturbi del metabolismo e della nutrizione. Non comuni: anoressia, riduzione dell'appetito, disidratazione. Disturbi psichiatrici. Non comuni (>=1/1000, =1/10.000, =1/100, =75 anni) che in quelli piu' giovani (>Esperienza post-marketing: vi sono state segnalazioni di insufficienza renale acuta, comprese quelle in pazienti con pre-esistente compromissione della funzionalita' renale lieve o moderata e/o in pazienti che assumono contemporaneamente farmaci noti per avere interazioni con ranolazina.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTONon vi sono dati adeguati riguardanti l'uso della ranolazina in donnein gravidanza. Gli studi su animali sono insufficienti per evidenziare gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo embrionale/fetale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. None' noto se la ranolazina sia escreta nel latte materno. L'escrezione della ranolazina nel latte non e' stata studiata negli animali. Non deve essere usato durante l'allattamento.

Indicazioni

Terapia aggiuntiva nel trattamento sintomatico dei pazienti con angina pectoris stabile non adeguatamente controllati con le terapie antianginose di prima linea, come i betabloccanti e/o i calcioantagonisti, oche non le tollerano.

Controindicazioni ed effetti secondari

Ipersensibilita' al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti. Insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min). Insufficienza epatica moderata o grave. Somministrazione concomitante di inibitori forti del CYP3A4 (es. itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV, claritromicina, telitromicina, nefazodone). Somministrazione concomitante di antiaritmici di classe Ia (es. chinidina) o di classe III (es. dofetilide,sotalolo) diversi dall'amiodarone.

Composizione ed Eccipienti

Cera carnauba, ipromelloso, magnesio stearato, copolimero dell'etil-acrilato e dell'acido metacrilico (1:1), cellulosa microcristallina, idrossido di sodio, titanio biossido, macrogol, polivinile alcool parzialmente idrolizzato, ferro ossido giallo (E 172), ferro ossido rosso (E172), talco.

Avvertenze

Procedere con cautela nel prescrivere o incrementare il dosaggio della ranolazina nei pazienti nei quali si prevede un'esposizione piu' elevata: somministrazione concomitante di inibitori moderati del CYP3A4; somministrazione concomitante di inibitori della P-gp; insufficienza epatica lieve; insufficienza renale lieve o moderata (clearance della creatinina di 30-80 ml/min); pazienti anziani; pazienti sottopeso (<= 60 kg); pazienti con SCC moderato o grave (classe III-IV della NYHA). Nei pazienti con piu' di uno dei suddetti fattori si prevedono ulteriori incrementi dell'esposizione. E' probabile che si verifichino effettiindesiderati dose dipendenti. Se si utilizza il farmaco in pazienti che presentano una combinazione di diversi dei suddetti fattori e' necessario effettuare un monitoraggio frequente degli eventi avversi, ridurre il dosaggio e, se necessario, interrompere il trattamento. Il rischio di una maggiore esposizione che comporti l'insorgenza di eventi avversi in questi vari sottogruppi e' piu' elevata nei pazienti con scarsa attivita' del CYP2D6 (metabolizzatori lenti, ML) che nei soggetti con buona capacita' di metabolizzazione del CYP2D6 (metabolizzatori rapidi, MR). Le precauzioni sopra indicate si basano sul rischio riferitoa un paziente CYP2D6 ML, e sono necessarie quando non si conosca lo stato relativo al CYP2D6. Nei pazienti in condizioni CYP2D6 MR tali precauzioni sono meno necessarie. Ove lo stato del paziente relativo al CYP2D6 sia stato determinato, per esempio con la genotipizzazione, o sia gia' conosciuto come MR, puo' essere utilizzato con cautela nei pazienti che presentino una combinazione di diversi dei suddetti fattori di rischio. Prolungamento del tratto QT: un'analisi di popolazione sui dati combinati ottenuti da pazienti e da volontari sani ha dimostrato che la stima della curva del rapporto tra concentrazione plasmatica e QTc era di 2,4 msec per 1000 ng/ml, pari all'incirca a un incremento di 2-7 msec per l'intervallo della concentrazione plasmatica corrispondente a 500-1000 mg di ranolazina due volte al giorno. E' necessario quindi procedere con cautela nel trattamento dei pazienti con un'anamnesi personale o familiare positiva per la sindrome del QT lungo congenita, dei pazienti con prolungamento acquisito dell'intervallo QT e dei pazienti trattati con farmaci che influiscono sull'intervallo QTc. Interazioni tra farmaci: e' prevedibile una scarsa efficacia in caso di somministrazione concomitante con induttori del CYP3A4. Non si deve utilizzare il prodotto in pazienti trattati con induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, erba di San Giovanni). Insufficienza renale: la funzionalita' renale si riduce con l'eta' ed e' quindi importante controllarla a intervalli regolari durante il trattamento con ranolazina.

Gravidanza e Allattamento

Non vi sono dati adeguati riguardanti l'uso della ranolazina in donnein gravidanza. Gli studi su animali sono insufficienti per evidenziare gli effetti sulla gravidanza e sullo sviluppo embrionale/fetale. Il rischio potenziale per gli esseri umani non e' noto. Non deve essere usato durante la gravidanza, se non in caso di assoluta necessita'. None' noto se la ranolazina sia escreta nel latte materno. L'escrezione della ranolazina nel latte non e' stata studiata negli animali. Non deve essere usato durante l'allattamento.

Interazioni con altri prodotti

La ranolazina e' un substrato del citocromo CYP3A4. Gli inibitori delCYP3A4 aumentano le concentrazioni plasmatiche della ranolazina. All'aumentare delle concentrazioni plasmatiche potrebbe aumentare anche ilrischio di eventi avversi correlati alla dose (es. nausea, capogiri).Il trattamento concomitante con 200 mg di ketoconazolo due volte al giorno ha fatto aumentare l'AUC della ranolazina di 3,0-3,9 volte durante il trattamento. L'associazione della ranolazina con inibitori fortidel CYP3A4 (es. itraconazolo, ketoconazolo, voriconazolo, posaconazolo, inibitori della proteasi dell'HIV, claritromicina, telitromicina, nefazodone) e' controindicata. Anche il succo di pompelmo e' un forte inibitore del CYP3A4. Il diltiazem, un inibitore del CYP3A4 di media potenza, a dosi comprese tra 180 e 360 mg una volta al giorno provoca incrementi dose dipendenti delle concentrazioni medie della ranolazina allo stato stazionario compresi tra 1,5 e 2,4 volte. Nei pazienti trattati con diltiazem e con altri inibitori del CYP3A4 di media potenza, come l'eritromicina o il fluconazolo, si raccomanda un accurato aggiustamento posologico. Potrebbe essere necessario ridurre il dosaggio. La ranolazina e' un substrato per la P-gp. Gli inibitori della P-gp come la ciclosporina o il verapamil fanno aumentare i livelli plasmatici della ranolazina. Il verapamil, alla dose di 120 mg tre volte al giorno,fa aumentare di 2,2 volte le concentrazioni della ranolazina allo stato stazionario. Nei pazienti trattati con inibitori della P-gp si raccomanda un accurato aggiustamento posologico. Puo' essere necessario ridurre il dosaggio. Induttori del CYP3A4: la rifampicina, alla dose di 600 mg una volta al giorno, riduce le concentrazioni della ranolazina allo stato stazionario del 95% circa. Si deve evitare di iniziare il trattamento durante la somministrazione di induttori del CYP3A4 (es. rifampicina, fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, erba di San Giovanni). Inibitori del CYP2D6: la ranolazina viene in parte metabolizzata dal CYP2D6 per cui gli inibitori di questo enzima possono aumentare le concentrazioni plasmatiche del farmaco. La paroxetina, un forte inibitore del CYP2D6, alla dose di 20 mg una volta al giorno ha aumentato mediamente di 1,2 volte le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario della ranolazina alla dose di 1000 mg due volte al giorno. Non sono necessari aggiustamenti posologici. Al livello posologico di 500 mgdue volte al giorno, la somministrazione concomitante di un forte inibitore del CYP2D6 potrebbe dare luogo a un aumento dell'AUC della ranolazina del 62% circa. La ranolazina e' un inibitore moderato/forte della P-gp e un inibitore lieve del CYP3A4 e potrebbe aumentare le concentrazioni plasmatiche dei substrati della P-gp o del CYP3A4. La distribuzione tissutale dei farmaci trasportati dalla P-gp potrebbe subire unincremento. Sulla base dei dati disponibili la ranolazina risulta essere un inibitore lieve del CYP2D6. 750 mg due volte al giorno aumenta le concentrazioni plasmatiche di metoprololo di 1.8 volte. Quindi l'esposizione al metoprololo o ad altri substrati del CYP2D6 (es. propafenone e flecainide o, in misura minore, antidepressivi triciclici e antipsicotici) potrebbe subire un aumento durante la somministrazione concomitante con il medicinale e potrebbero essere richiesti dosi inferiori di questi medicinali. La capacita' di inibizione del CYP2B6 non e' stata valutata. Si consiglia di procedere con cautela durante la somministrazione concomitante con substrati del CYP2B6 (es. bupropione, efavirenz, ciclofosfamide). Digossina: un aumento medio delle concentrazioni plasmatiche della digossina di 1,5 volte e' stato riportato in seguito alla somministrazione concomitante con digossina. Di conseguenza e' necessario effettuare il monitoraggio dei livelli della digossina dopo l'inizio e alla cessazione della terapia. Simvastatina: il metabolismo e la clearance della simvastatina dipendono fortemente dal CYP3A4.1000 mg due volte al giorno ha aumentato le concentrazioni plasmatiche della simvastatina come lattone e come acido e l'attivita' dell'inibitore della HMG-CoA reduttasi tra 1,4 e 1,6 volte. Esiste il rischio teorico che il trattamento concomitante con la ranolazina e altri farmaci che prolungano l'intervallo QTc induca un'interazione farmacodinamica, facendo aumentare il rischio di possibili aritmie ventricolari. Tra questi farmaci figurano alcuni antistaminici, come la terfenadina, l'astemizolo o la mizolastina, alcuni antiaritmici, come la chinidina, la disopiramide o la procainamide, l'eritromicina e gli antidepressivitriciclici, come l'imipramina, la doxepina o l'amitriptilina.

Forme Farmacologiche


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Conservazione del prodotto

Non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.