inspra*50cpr riv 25mg eplerenone viatris pharma srl

Che cosa è inspra 50cpr riv 25mg?

Inspra compresse rivestite prodotto da viatris pharma srl
è un farmaco etico della categoria specialita' medicinali con prescrizione medica .
Inspra risulta non in commercio nelle farmacie italiane

E' utilizzato per la cura di antagonisti dell'aldosterone.
Contiene i principi attivi: eplerenone
Composizione Qualitativa e Quantitativa: ogni compressa contiene 25 mg o 50 mg di eplerenone.
Codice AIC: 037298054 Codice EAN: 0

Informazioni e Indicazioni, a cosa serve?

L'eplerenone e' indicato per la riduzione del rischio di mortalita' emorbilita' cardiovascolare in pazienti stabili con disfunzione ventricolare sinistra (LVEF <= 40%) ed evidenze cliniche di scompenso cardiaco a seguito di recente infarto del miocardio, in aggiunta alla terapia standard compresi i betabloccanti.

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Posologia

La dose di mantenimento raccomandata di eplerenone e' di 50 mg una volta al giorno. Il trattamento deve essere iniziato alla dose di 25 mg una volta al giorno e titolato alla dose raccomandata di 50 mg una volta al giorno preferibilmente entro 4 settimane, tenendo in considerazione i livelli di potassio sierico. La terapia con eplerenone deve iniziare normalmente entro 3-14 giorni da un episodio di infarto acuto delmiocardio. I pazienti con livelli di potassio sierico >5,0 mmol/L nondevono iniziare la terapia con eplerenone. Il potassio sierico deve essere misurato prima di iniziare la terapia con eplerenone, entro la prima settimana di trattamento ed un mese dopo l'inizio del trattamentoo dell'aggiustamento posologico. Successivamente, il potassio siericodeve essere valutato al bisogno su base periodica. Dopo l'inizio della terapia, la dose deve essere aggiustata in base al livello del potassio sierico come indicato. Aggiustamento posologico dopo l'inizio del trattamento. Potassio sierico <5,0 mmol/l, aumento posologico da 25 mga giorni alterni a 25 mg una volta al giorno e da 25 mg una volta al giorno a 50 mg una volta al giorno; potassio sierico 5,0-5,4 mmol/l mantenere la dose; potassio sierico tra 5,5-5,9: ridurre la dose da 50 mg una volta al giorno a 25 mg una volta al giorno, da 25 mg una volta al giorno a 25 mg a giorni alterni e da 25 mg a giorni alterni a sospensione del trattamento; potassio sierico >=6,0 mmol/l: sospendere il trattamento. Dopo la sospensione di eplerenone a causa di livelli di potassio sierico >= 6,0 mmol/l, il trattamento con eplerenone puo' essere ripreso alla dose di 25 mg a giorni alterni quando i livelli di potassio siano scesi al di sotto di 5,0 mmol/l. Non sono disponibili dati per raccomandare l'uso di eplerenone nella popolazione pediatrica, pertanto l'impiego in questo gruppo di pazienti non e' raccomandato. Non e' necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti anziani. A causa di un deficit della funzionalita' renale correlato all'eta', il rischio di iperpotassiemia aumenta nei pazienti anziani. Tale rischio puo' aumentare quando e' presente una co-morbidita' associata ad una aumentata esposizione sistemica, in particolare in presenza di compromissione epatica da lieve-moderata. Si raccomanda in questi pazienti il monitoraggio periodico del potassio sierico. Non e' necessario unaggiustamento della dose iniziale nei pazienti con compromissione renale lieve. Si raccomanda in questi pazienti il monitoraggio periodico del potassio sierico. L'eplerenone non e' dializzabile. Non e' necessario un aggiustamento della dose iniziale nei pazienti con compromissione epatica lieve- moderata. A causa di un aumento dell'esposizione sistemica all'eplerenone, in pazienti con compromissione epatica lieve-moderata, specialmente se anziani, si raccomanda un monitoraggio frequente e regolare del potassio sierico. Uso concomitante: in caso di trattamento concomitante con inibitori deboli o moderati del CYP3A4, ad es.amiodarone, diltiazem e verapamil, si puo' iniziare il trattamento con 25 mg al giorno. La dose non deve superare 25 mg al giorno. L'eplerenone puo' essere somministrato con o senza cibo.

Effetti indesiderati

Nello studio di efficacia e di sopravvivenza sullo scompenso cardiacoconseguente ad infarto acuto del miocardio, l'incidenza complessiva degli eventi avversi segnalati con eplerenone e' stata simile al placebo. Frequenze eventi avversi: comune > 1/100, 1/1000, =75 anni). Non e' stata comunque osservata una differenza significativa tra l'incidenza di ictus nel gruppo trattato con eplerenone (30) rispetto a placebo (22).

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTOGravidanza: non vi sono dati sufficienti sull'uso di eplerenone in donne in gravidanza. Gli studi effettuati su animali non hanno indicato eventi avversi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embriofetale, parto o sviluppo post-natale. Si richiede cautela nel prescrivere eplerenone alle donne in gravidanza. Non e' noto se l'eplerenone venga escreto nel latte materno dopo somministrazione orale. Tuttavia, i dati preclinici evidenziano che l'eplerenone e/o i suoi metaboliti sono presenti nel latte dei ratti e che i piccoli dei ratti esposti a questavia di somministrazione si sviluppano normalmente. Poiche' non sono noti i possibili eventi avversi sul bambino durante l'allattamento al seno, si dovra' decidere se interrompere l'allattamento o il trattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Indicazioni

Controindicazioni ed effetti secondari

Ipersensibilita' all'eplerenone o ad uno qualsiasi degli eccipienti. Pazienti con livelli di potassio sierico > 5,0 mmol/l all'inizio del trattamento. Pazienti con insufficienza renale moderata-grave (clearance della creatinina < 50 ml/min). Pazienti con insufficienza epatica grave (Punteggio Child-Pugh C). Pazienti che assumono diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o inibitori potenti del CYP3A4 (ad es. itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina, telitromacina e nefazodone).

Composizione ed Eccipienti

Nucleo della compressa: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina (E460), croscarmellosa sodica (E468), ipromellosa (E464), sodio laurilsolfato, talco (E553b), magnesio stearato (E470b). Rivestimento della compressa. Opadry giallo: ipromellosa (E464), diossido di titanio (E171), macrogol 400, polisorbato 80 (E433), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro rosso (E172).

Avvertenze

Iperpotassiemia: in accordo con il suo meccanismo d'azione, con la somministrazione di eplerenone puo' verificarsi iperpotassiemia. I livelli di potassio sierico devono essere monitorati in tutti i pazienti all'inizio del trattamento ed in seguito a modifica del dosaggio. Successivamente, si raccomanda di effettuare un monitoraggio periodico specialmente nei pazienti a rischio di iperpotassiemia, come i pazienti (anziani) con insufficienza renale ed i pazienti diabetici. L'uso di integratori di potassio dopo che e' stato avviato il trattamento con eplerenone non e' raccomandato a causa di un maggiore rischio di iperpotassiemia. E' stato osservato che la riduzione del dosaggio di eplerenone riduce i livelli di potassio sierico. Nel corso di uno studio e' statoosservato che l'aggiunta di idroclorotiazide al trattamento con eplerenone ha compensato gli incrementi del potassio sierico. Compromissione renale: i livelli di potassio devono essere monitorati regolarmente nei pazienti con compromissione della funzionalita' renale, inclusi i pazienti con microalbuminuria diabetica. Il rischio di iperpotassiemiaaumenta con la riduzione della funzionalita' renale. Sebbene i dati dello studio EPHESUS in pazienti con diabete di tipo 2 e microalbuminuria siano limitati, in questo piccolo numero di pazienti e' stato osservato un aumento di iperpotassiemia. Pertanto, questi pazienti devono essere trattati con cautela. L'eplerenone non viene eliminato mediante emodialisi. Compromissione epatica: nei pazienti con compromissione della funzionalita' epatica lieve-moderata (Punteggio Child Pugh A e B) non sono stati osservati incrementi del potassio sierico al di sopra di 5,5 mmol/l. I livelli elettrolitici devono essere monitorati nei pazienti con compromissione epatica lieve-moderata. L'uso di eplerenone in pazienti con grave funzionalita' epatica non e' stato valutato e il suo uso e' pertanto controindicato. Induttori del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eplerenone con gli induttori potenti del CYP3A4 non e' raccomandata. Litio, ciclosporina, tacrolimus devono essere evitati durante il trattamento con eplerenone. Contiene lattosio.

Gravidanza e Allattamento

Gravidanza: non vi sono dati sufficienti sull'uso di eplerenone in donne in gravidanza. Gli studi effettuati su animali non hanno indicato eventi avversi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embriofetale, parto o sviluppo post-natale. Si richiede cautela nel prescrivere eplerenone alle donne in gravidanza. Non e' noto se l'eplerenone venga escreto nel latte materno dopo somministrazione orale. Tuttavia, i dati preclinici evidenziano che l'eplerenone e/o i suoi metaboliti sono presenti nel latte dei ratti e che i piccoli dei ratti esposti a questavia di somministrazione si sviluppano normalmente. Poiche' non sono noti i possibili eventi avversi sul bambino durante l'allattamento al seno, si dovra' decidere se interrompere l'allattamento o il trattamento, tenendo conto dell'importanza del farmaco per la madre.

Interazioni con altri prodotti

Interazioni farmacodinamiche. Diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio: a causa del rischio aumentato di iperpotassiemia, l'eplerenone non deve essere somministrato nei pazienti in trattamento con diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio. I diuretici risparmiatori di potassio possono potenziare l'effetto di agenti antiipertensivi e di altri diuretici. Litio: non sono stati condotti studi di interazione con il litio. Tuttavia, la tossicita' da litio e' stata riportata in pazienti che assumevano litio contemporaneamente a diuretici e ACE-inibitori. La somministrazione concomitante di eplerenone e litio deve essere evitata. Se questa combinazione e' necessaria, occorre monitorare le concentrazioni plasmatiche di litio. Ciclosporina, tacrolimus: ciclosporina e tacrolimus possono portare ad una compromissione della funzionalita' renale e aumentare il rischio di iperpotassiemia. L'uso concomitante di eplerenone e ciclosporina o tacrolimus deve essere evitato. Se necessario, si raccomanda un attentomonitoraggio del potassio sierico e della funzionalita' renale quandola ciclosporina e il tacrolimus vengono somministrati durante il trattamento con eplerenone. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): il trattamento con FANS puo' causare insufficienza renale acuta attraverso un'azione diretta sulla filtrazione glomerulare, specialmente neipazienti a rischio (anziani e/o pazienti disidratati). I pazienti in trattamento con eplerenone e FANS devono essere adeguatamente idratatie la funzionalita' renale deve essere controllata prima di iniziare il trattamento. Trimetoprim: la somministrazione concomitante di trimetoprim e eplerenone aumenta il rischio di iperpotassiemia. Deve essere effettuato il monitoraggio del potassio sierico e della funzionalita' renale, specialmente in pazienti con compromissione renale e negli anziani. ACE- inibitori, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II (AIIA): la somministrazione concomitante di eplerenone con ACE inibitori o antagonisti dei recettori dell'angiotensina II deve essere effettuata con cautela. L'associazione di eplerenone con questi medicinali puo' aumentare il rischio di iperpotassiemia in pazienti a rischio di compromissione renale, ad es. gli anziani. Si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli di potassio sierico e della funzionalita' renale.Alfa-1 bloccanti: quando gli alfa-1 bloccanti vengono somministrati in associazione ad eplerenone, potrebbe verificarsi un aumento dell'effetto ipotensivo e/o ipotensione posturale. Si raccomanda pertanto, un monitoraggio clinico dell'ipotensione posturale in caso di somministrazione concomitante con gli alfa-1 bloccanti. Antidepressivi triciclici, neurolettici, amifostina, baclofene: la somministrazione concomitante di questi medicinali con eplerenone puo' aumentare potenzialmente gli effetti antiipertensivi e il rischio di ipotensione posturale. Glucocorticoidi, tetracosactide: la somministrazione concomitante di questimedicinali con eplerenone puo' diminuire potenzialmente gli effetti antiipertensivi (ritenzione di sodio e di liquidi). Interazioni farmacocinetiche: Gli studi in vitro indicano che l'eplerenone non e' un inibitore degli isoenzimi del CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 o CYP3A4. L'eplerenone non e' un substrato o un inibitore della glicoproteina-P. Digossina: l'esposizione sistemica (AUC) alla digossina aumenta del 16%(90% IC: 4% - 30%) se somministrata assieme all'eplerenone. Si raccomanda cautela quando la digossina viene somministrata a dosi vicine al limite terapeutico superiore. Warfarin: non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative con warfarin. Si raccomanda cautela quando il warfarin viene somministrato a dosi vicine al limite terapeutico superiore. Substrati del CYP3A4: i risultati degli studi di farmacocinetica sui substrati specifici del CYP3A4, ad es.midazolam e cisapride, non hanno mostrato alcuna interazione farmacocinetica significativa quando questi medicinali sono stati somministrati insieme all'eplerenone. Inibitori del CYP3A4. Inibitori potenti del CYP3A4: quando l'eplerenone viene somministrato insieme a medicinali che inibiscono l'enzima CYP3A4 possono verificarsi interazioni farmacocinetiche significative. Un potente inibitore del CYP3A4 (ketoconazolo 200 mg BID) ha determinato un aumento del 441% nell'AUC dell'eplerenone. L'uso concomitante di eplerenone con forti inibitori del CYP3A4, quali ketoconazolo, itraconazolo, ritonavir, nelfinavir, claritromicina,telitromicina e nefazadone e' controindicato. Inibitori deboli-moderati del CYP3A4: la somministrazione concomitante di eritromicina, saquinavir, amiodarone, diltiazem, verapamil e fluconazolo ha determinato interazioni farmacocinetiche significative con aumenti dell'AUC dal 98%al 187%. Pertanto, il dosaggio di eplerenone non deve superare 25 mg quando gli inibitori deboli- moderati del CYP3A4 vengono somministratiinsieme all'eplerenone. Induttori del CYP3A4: la somministrazione contemporanea dell'erba di S. Giovanni (un potente induttore del CYP3A4) con l'eplerenone ha causato una diminuzione del 30% nell'AUC dell'eplerenone. Una diminuzione piu' pronunciata dell'AUC dell'eplerenone puo'verificarsi con induttori piu' potenti del CYP3A4, quali la rifampicina. A causa del rischio di una ridotta efficacia dell'eplerenone, l'uso concomitante di induttori potenti del CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoina, fenobarbitale, erba di S. Giovanni) con eplerenone non e' raccomandato. Antiacidi: sulla base dei risultati di uno studio clinico di farmacocinetica, non si prevedono interazioni significative quando gli antiacidi vengono somministrati con eplerenone.

Forme Farmacologiche

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Conservazione del prodotto

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.