Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremore, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se e' interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l'apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo piu' in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, puo' determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti cardiopatici: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache,ipertensione (particolarmente grave nei soggetti gia' ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito. La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all'eta' ed ai dati anamnestici di rilievo delpaziente. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale inzone sprovviste di possibilita' di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) e' norma cautelativa usare l'anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Il peso specifico del prodotto 2,5 mg/ml e 5 mg/ ml con e senza adrenalina e' rispettivamente di 1,006 a 20C e di 0,997 a 37C. Contiene sodio metabisolfito; tale sostanza puo' provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi. Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici. Prima dell'uso, ci si deve accertare dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico enon somministrare mai due dosi massime di quest'ultimo senza che sia trascorso un intervallo di almeno 24 ore. E' necessario comunque usarele dosi e le concentrazioni piu' basse che possano consentire di ottenere l'effetto desiderato. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, e' consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio). E' necessario avere la disponibilita' immediata dell'equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamentodi emergenza, poiche' in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell'uso degli anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilita' individuale all'anamnesi.

Puo' essere utilizzato in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale, tronculare, loco-regionale, blocco simpatico, blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso (limitatamente alla forma senza adrenalina), peridurale sacrale, spinale subaracnoidea. E' quindi indicato in tutti gli interventi della chirurgia generale, d'urgenza, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola che associata a narcosi.

Ipersensibilita' verso i componenti del prodotto o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico in particolare verso gli anestetici dello stesso gruppo (tipo amidico). Il prodotto e' inoltre controindicato nell'anestesia intravenosa regionale (Bier Block). Bupisen con adrenalina, per il suo contenuto di vasocostrittore, e' controindicato nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ishemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto e' controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta.