Compresse, supposte e gel del farmaco: trattamento cronico sintomatico dell'artrite reumatoide e dell'osteoartrite. Trattamento delle radicolonevriti. Il farmaco iniettabile i.m.: trattamento sintomatico degliepisodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell'apparato muscolo-scheletrico.

                                                                                                     
Composizione:
ACIRIL 500 mg compresse Una compressa contiene: Ibuprofen lisina mg 500 ACIRIL 400 mg/3 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare Un flacone di liofilizzato contiene: Ibuprofen lisina mg 400 ACIRIL 500 mg supposte Una supposta contiene: Ibuprofen lisina mg 500 ACIRIL 10% gel 100 g di gel contengono: Ibuprofen lisina g 10 Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
Eccipienti
ACIRIL 500 mg compresse Cellulosa microcristallina, carbossimetilcellulosa sodica, talco, magnesio stearato, gelatina. ACIRIL 400 mg/3 ml polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare Liofilizzato: Mannitolo. Solvente: Acqua per preparazioni iniettabili. ACIRIL 500 mg supposte Benzocaina mg 30, gliceridi semisintetici. ACIRIL 10% gel Alcool isopropilico g 16, idrossietilcellulosa, acqua depurata.
Indicazioni terapeutiche
ACIRIL compresse, supposte e gel: Trattamento cronico sintomatico dell’artrite reumatoide e dell’osteoartrite. Trattamento delle radicolonevriti. ACIRIL iniettabile i.m.: Trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell’apparato muscolo-scheletrico.
Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo od a uno qualsiasi degli eccipienti. Per la possibilità di sensibilizzazione crociata, il prodotto non deve essere somministrato ai pazienti nel quali l’acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei abbiano provocato asma, rinite, orticaria o altre manifestazioni allergiche. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o più episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Grave insufficienza cardiaca. Grave insufficienza epatica o renale, scompenso cardiaco congestizio, emorragie in atto o soggetti con diatesi emorragica. L’uso del prodotto è sconsigliabile in gravidanza, nell’allattamento e nei soggetti al di sotto di 14 anni.
Posologia
ACIRIL compresse: 2-4 al giorno, preferibilmente a stomaco pieno. ACIRIL iniettabile i.m.: 1-2 flaconcini al giorno, per via intramuscolare. ACIRIL supposte: 2-4 al giorno. ACIRIL gel: 2-4 applicazioni al giorno. La posologia dell’ACIRIL deve essere adattata ad ogni paziente e può essere diminuita o aumentata rispetto a quella consigliata, a seconda della gravità dei sintomi, fino dall’inizio della terapia oppure in funzione della risposta del paziente al farmaco. Non si deve comunque eccedere la dose totale giornaliera di 2500 mg. Nel trattamento di pazienti anziani, la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopra indicati. Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego).
Avvertenze e precauzioni
Avvertenze speciali Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l’uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione e i paragrafi sottostanti sui rischi gastrointestinali e cardiovascolari). L’uso di ACIRIL deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2. Anziani I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedere paragrafo 4.2 Posologia e modo di somministrazione). Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione Durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi paragrafo 4.3 Controindicazioni), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione è più alto con dosi aumentate di FANS. Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la più bassa dose disponibile. L’uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedere sotto e paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione). Pazienti con storia di tossicità gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l’aspirina (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione). Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono ACIRIL il trattamento deve essere sospeso.I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinale (colite ulcerosa, morbo di Crohn) poiché tali condizioni possono essere esacerbate (vedere paragrafo 4.8 Effetti indesiderati). Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anamnesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia da lieve a moderata poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). In generale, gli studi epidemiologici non suggeriscono che basse dosi di ibuprofene (per es. £ 1200 mg/die) siano associate ad un aumentato rischio di infarto del miocardio. I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia ischemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono essere trattati con ibuprofene soltanto dopo attenta considerazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di rischio per eventi cardiovascolari (p. es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo). L’uso di ACIRIL, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della ciclossigenasi è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza. La somministrazione di ACIRIL dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilità o che sono sottoposte a indagini sulla fertilità. L’uso del gel, specie se prolungato, può dar luogo a fenomeni locali di sensibilizzazione, che impongono l’interruzione del trattamento e l’adozione di adeguate misure terapeutiche. Nell’uso topico, per evitare eventuali fenomeni di ipersensibilità o di fotosensibilizzazione, evitare l’esposizione alla luce solare diretta, compreso il solarium, durante il trattamento e nelle due settimane successive. In caso di reazioni allergiche o di reazioni avverse di maggiore importanza, è necessario sospendere la terapia e consultare il medico. Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, Sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l’uso dei FANS (vedere 4.8 Effetti indesiderati). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a più alto rischio: l’insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento. ACIRIL deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilità. Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini. Precauzioni di impiego Poichè con l’ibuprofen sono stati segnalati casi di ulcerazioni ed emorragie del tratto gastrointestinale, reazioni allergiche ed edemi da ritenzione idrosalina, il prodotto deve essere usato con molta cautela e sotto stretto controllo clinico da parte del medico nei soggetti che lamentano o abbiano lamentato malattie infiammatorie dell’intestino, broncospasmo, eruzioni cutanee di natura allergica ovvero nei portatori di cardiopatie, ipertensione arteriosa, ridotta funzionalità epatica e/o renale. A causa dell’elevata percentuale di farmaco legato alle proteine del plasma, speciale attenzione deve essere posta nel trattamento di soggetti in terapia con anticoagulanti orali, idantoina, sulfamidici e sulfaniluree, nei quali può rendersi necessario un adattamento della posologia. ACIRIL iniettabile deve essere utilizzato solo per via intramuscolare e sotto stretto controllo del medico. Inoltre, superato l’episodio doloroso acuto, è prudente passare all’impiego di preparazioni per uso non parenterale che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi. L’eventuale impiego della forma iniettabile per un periodo di trattamento più prolungato è consentito solo negli ospedali e case di cura.
Interazioni
È opportuno non associare l’ACIRIL con altri farmaci antinfiammatori, compresa l’aspirina, e con gli anticoagulanti orali, l’eparina, i sulfamidici ipoglicemizzanti, i sali di litio e la ticlopidina. È pure sconsigliabile assumere alcool durante la terapia. Dati sperimentali indicano che l’ibuprofene può inibire gli effetti dell’acido acetilsalicilico a basse dosi sull’aggregazione piastrinica quando i farmaci sono somministrati in concomitanza. Tuttavia, l’esiguità dei dati e le incertezze relative alla loro applicazione alla situazione clinica non permettono di trarre delle conclusioni definitive per l’uso continuativo di ibuprofene; sembra che non vi siano effetti clinicamente rilevanti dall’uso occasionale dell’ibuprofene (vedere paragrafo 5.1 Proprietà farmacodinamiche). Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono ACIRIL in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante. Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).
Effetti indesiderati
Gli effetti collaterali più frequenti si manifestano a carico: - dell’apparato digerente, con pirosi gastrica, disturbi della digestione, nausea, vomito e diarrea. In pochi casi sono state osservate ulcerazioni ed emorragie digestive; - del sistema immunitario, con orticaria ed altre reazioni allergiche cutanee, broncospasmo, anafilassi; - del S.N.C., con cefalea, vertigini, tinnitus, insonnia, nervosismo e, in certi soggetti, sonnolenza e depressione. Raramente disturbi della visione (scotomi, ambliopia) che regrediscono con la sospensione del trattamento. Sono infine possibili alterazioni dei tests di funzionalità epatica e renale, ittero, edemi con peggioramento, in soggetti cardiopatici o ipertesi, dell’equilibrio circolatorio, leucopenia, riduzione del tasso di emoglobina, alopecia, emorragie (epistassi, ematuria). Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointestinale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego). Dopo somministrazione di ACIRIL sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn (vedere paragrafo 4.4 Speciali avvertenze e precauzioni di impiego). Meno frequentemente sono state osservate gastriti. In associazione al trattamento con FANS sono state riportate edema, ipertensione e insufficienza cardiaca. Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l’uso di ibuprofene, specialmente ad alti dosaggi (2400 mg/die) e per trattamenti di lunga durata, può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere paragrafo 4.4). Con alcuni antinfiammatori non steroidei ad uso topico cutaneo o transdermico, derivati dell’acido propionico, sono state segnalate reazioni avverse cutanee con eritema, prurito, irritazione, sensazione di calore o bruciore e dermatiti da contatto. Sono stati segnalati anche alcuni casi di eruzioni bollose di varia gravità. Reazioni bollose includenti sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente). Sono possibili reazioni di fotosensibilità.
Gravidanza e allattamento
L’uso di ACIRIL è sconsigliato in gravidanza e nell’allattamento. Gravidanza L’inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale. Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malformazione cardiaca e di gastroschisi dopo l’uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell’1% fino a circa l’1,5%. È stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglandine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale. Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandine, durante il periodo organogenetico. Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine possono esporre il feto a: - tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare); - disfunzione renale, che può progredire in insufficienza renale con oligo-idroamnios; la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a: - possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse; - inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.